تيكاجريلور: أول مزيج قابل للعودة في العالم مضاد مستقبلات أدنوزين ديفوسفات P2Y12

تيكاجريلور، وهو مثبط جديد لتجميع الصفائح الدموية، هو أول مضاد مستقبلات أدنوزين ديفوسفات P2Y12 قابل للعكس في العالم.يستخدم للحد من الوفيات القلبية والأوعية الدموية والنوبات القلبية في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادةتيكاجريلور هو مسحوق أبيض إلى أبيض شبه مع هايغروسكوبيك، لذلك يحتاج إلى تخزين درجة حرارة منخفضة ونقل.

الآلية

تيكاجريلور يؤثر بشكل عكسي على 2 مستقبلات البورين من النوع الفرعي P2Y12 ، من خلايا العضلات الناعمة الوعائية (VSMC) ، والتي لا تتطلب تنشيطًا الأيضية ،وله تأثير مثبط كبير على تجميع الصفائح الدموية الناجم عن أدينوزين ديفوسفاتفي هذه الحالة، ستستعيد وظيفة الصفائح الدموية بسرعة بعد إيقاف الجرعة.

الخصائص

• بداية سريعة للعمل

يمكن امتصاص تيكاجريلور في حوالي 1. 5 ساعات وبعد حوالي 2. 5 ساعات، يمكن أن يتحول تيكاجريلور بسرعة إلى الميتابوليت المتداول AR- C124910XX.كان متوسط التوافر الحيوي لتيكاجريلور حوالي 36%.

• عقار قوي

بدون زيادة النزيف الكبير، خفض علاج التيكاجريلور لمدة 12 شهراً بشكل ملحوظ خطر الوفاة القلبية الوعائية بنسبة 21% مقارنة مع الكوبيدوجريل.تيكاجريلور هو بالفعل أول دواء موصى به لمرض القلب والأوعية الدموية في أوروبا.

• وظيفة الصفائح الدموية استعادت بسرعة

التفاعل بين تيكاجريلور ومستقبل P2Y12 ADP للصفائح الدموية قابل للإنعكاس ، دون تغييرات تشكيلية ونقل إشارات ،وتستعيد وظيفة الصفائح الدموية بسرعة بعد سحب الدواء.

التركيز

يتكون تيكاجريلور بشكل رئيسي من ثلاثة شظايا رئيسية: حلقة ذات خمسة أعضاء ، وتيوتر بيريميدين ، وحلقة ذات ثلاثة أعضاء. في الوقت الحالي ، تم الإبلاغ عن مجموعة متنوعة من طرق التوليف ،والنقطة المشتركة هي أنه لا يوجد بناء لمراكز الكيرال في عملية التوليف، وجميع المراكز الكيريال الستة يتم إدخالها بواسطة المواد الابتدائية.

في هذه الطريقة الاصطناعية، تم ربط المواد الابتدائية S1 و S2، ثم تم إزالة الحلقة تحت ظروف نيتريت الصوديوم وحمض الخل، ثم تم ربطها بمادة S3 الابتدائية.أخيراًتم الحصول على المنتج النهائي من تيكاجريلور عن طريق إزالة الحماية من الشوكة.

الاستخدام والجرعة

الإدارة الفموية: يمكن تناول هذا المنتج قبل أو بعد الوجبات.

كانت الجرعة الأولية جرعة واحدة من 180 ملغ ، تليها 90 ملغ مرتين يوميًا.

يجب استخدامه مع الأسبرين ما لم يكن معاقداً بوضوح بعد جرعة الشحن الأولية من الأسبرين ، تم الحفاظ على الأسبرين في جرعة 75 إلى 100 ملغ مرة واحدة يومياً.

يمكن أن يبدأ تيكاجريلور في مرضى ACS الذين تلقوا بالفعل جرعة تحميل من الكلوبيدوجريل.

يمكن إعطاء العلاج لمدة تصل إلى 12 شهرًا ما لم يكن هناك مؤشر سريري لإيقاف العلاج.

التحذيرات

كانت أكثر الآثار السلبية التي تم الإبلاغ عنها في كثير من الأحيان هي ضيق التنفس والكدمات والانقباض في المرضى الذين تلقوا تيكاجريلور ، والتي حدثت بشكل أكثر تواتراً من المرضى الذين تلقوا الكوبيدوجريل.بين المرضى الذين يعانون من متلازمات الشريان التاجي الحادة الذين يعالجون بتيكاجريلور في تركيبة مع الأسبرينلذلك، يجب موازنة زيادة خطر النزيف مقابل الفائدة من الوقاية من الأحداث الشوكية.يجب تجنب انقطاع تناول قرص تيكاجريلورإذا كان من الضروري إيقاف تيكاجريلور مؤقتاً، يجب إعادة العلاج في أقرب وقت ممكن.